Pentacyclische oxepine und derivate davon, verfahren zu deren herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen, die diese enthalten

Oxepines pentacycliques et leurs derives, compositions et methodes associees

Pentacyclic oxepines and derivatives thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Abstract

The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is -H, -OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6 alkyl), or -OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently -H, -OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6 alkyl), -OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3 X is -S- or -HC=CH-; G is -O-, -S-, -SO-, SO2, or -N(R5)-, wherein R5 is -H or C1-C4 alkyl; and Y is -O-, -S-, -NH-, -NMe-, or -CH2-; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle R1 désigne -H, -OH, -O(alkyl C1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alkyl C1-C6) ou -OSO2(alkyl C2-C6); R0, R2 et R3 désignent chacun indépendamment -H, -OH, -O(alkyl C1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alkyl C1-C6), -OSO2(alkyl C2-C6) ou halo; R4 désigne 1-pipéridinyl, 1-pyrrolidinyl, méthyl-1-pyrrolidinyl, diméthyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, diméthylamino, diéthylamino, diisopropylamino ou 1-hexaméthylèneimino; n désigne 2 ou 3 ; X désigne -S- ou HC=CH-; G désigne -O-, -S-, -SO-, SO2 ou -N(R5)-, R5 désignant -H ou alkyle C1-C4; et Y désigne -O-, -S-, -NH-, -NMe- ou -CH2-. Cette invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, des compositions pharmaceutiques contenant ce composé, seul ou en combinaison avec un oestrogène ou un progestatif, des méthodes permettant d'inhiber une maladie associée à la carence en oestrogènes, ainsi que des méthodes permettant d'inhiber une maladie associée à une réponse physiologique aberrante à un oestrogène endogène.

Claims

Description

Topics

Download Full PDF Version (Non-Commercial Use)

Patent Citations (0)

    Publication numberPublication dateAssigneeTitle

NO-Patent Citations (0)

    Title

Cited By (0)

    Publication numberPublication dateAssigneeTitle